Oku Protease inhibitörleri Würzburg Üniversitesi'ndeki özel bir ilaç araştırma projesinin merkezindedir. Araştırmacılar, romatoid artrit veya patolojik olarak artmış kas kaybı gibi enflamatuar hastalıklarda kullanılabilecek ilaçlar geliştirmek istemektedir. Bu amaçla, bilim adamları sistein proteazları ve buna bağlı katepsinler adı verilen spesifik bir protein temizleme enzimi sınıfı üzerinde çalışıyorlar. Birçok hastalığın gelişiminde rol oynarlar. Diğer şeylerin yanı sıra, artrit ve kas atrofisine, kalp krizine, felç ve osteoporoza da neden olabilirler. Proteaz inhibitörleri genellikle yapı olarak benzerdir. Enzimlerin aktif bölgesiyle reaksiyona giren ve fonksiyonlarını bloke eden reaktif bir gruba sahiptirler. İnhibitörlerin moleküllerinin daha büyük kısmı proteazlara iyi bir şekilde yapışabilecek şekilde oluşur. Proteaz inhibitörlerinin tasarımında, peptitler genellikle günümüzde kurşun yapılar olarak kullanılır. Bununla birlikte, bu küçük protein molekülleri, ilaçlar olarak pek uygun değildir, çünkü özellikle gastrointestinal kanalda sabit kalmazlar.

Würzburg bilim adamları şimdi peptitleri peptit benzeri maddelerle değiştirerek inhibitörlerin stabilitesini artırmak istiyor. Bu, yeni bir etki mekanizmasına sahip olan inhibitörlerin üretilmesi de mümkün olabilir. Bireysel sistein proteazları için hedeflenmiş inhibitörler geliştirmek için araştırmacılar, çeşitli proteazların yüzey yapısındaki (substrat bağlama cepleri) yüzeyindeki küçük farklardan yararlanmaya çalışmaktadırlar.

Bilim adamlarının deneylerinde geliştirdikleri maddeler, izole edilmiş proteazlar üzerinde hemen test edilebilir. Bu, yapı-aktivite ilişkilerinin anında analizini mümkün kılar. Ayrıca, hücre kültürleri (hücre toksisitesi için testler) ve hayvanlar üzerinde deneyler planlanmaktadır. Proje, Deutsche Forschungsgemeinschaft, Fonds der Chemischen Industrie ve Bundesforschungsministerium tarafından desteklenmektedir.

Protein parçalayan enzimleri işlerinde engelleyen ilaçlar geçmişte kendilerini defalarca kanıtlamışlardır: 20 yıl önce, hipertansiyon tedavisi için yeni bir konsept sunmuşlardı, 1996 yılında AIDS tedavisinde belirleyici bir atılım getirdiler. ekran

pte

© science.de

Tavsiye Editörün Seçimi